【药品名称】

   通用名称：注射用头孢噻肟钠

   英文名称：Cefotaxime Sodium for Injection

   汉语拼音：Zhusheyong Toubaosaiwona

【成份】本品主要成份为头孢噻肟钠。

     化学名称：(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。

     化学结构式：

     分子式：C₁₆H₁₆N₅NaO₇S₂

     分子量：477.45

【性状】

     本品为白色至微黄色结晶或粉末。

【不良反应】

    本品副作用发生率较低，可见皮疹、药物热、静脉炎等，少数病人出现腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等消化道反应，还可出现碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高，暂时性血尿素氮、肌酐升高。亦偶有头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红者。个别可发生粘膜念珠菌病。极少量病人有白血球总量下降、血小板下降、嗜酸性白血球上升。

【禁忌】

     对头孢菌素类过敏者禁用。

【注意事项】

    1．对青霉素类药过敏及严重肾功能不全患者慎用。

    2．本品与氨基糖苷类抗生素联合应用时，应分开给药，不能混在同一容器中，并应在应用期间注意肾功能情况。

    3．本品不能与碳酸氢钙混合。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

    静脉注射本品1g，胎盘、羊水、胎儿血、乳汁中的浓度分别为1.34～1.62μg/ml、1.8～3.3μg/ml、0～6.7μg/ml、0.25～0.52μg/ml。

    如对孕妇及哺乳期患者使用本品时要充分考虑以上渗透后对胎儿及婴幼儿的影响，要权衡利弊的使用。

【儿童用药】

    婴幼儿不能肌肉注射。

【老年用药】

    老年人t_1/2β延长，在使用本品时剂量要慎重。

【药物相互作用】

    1．本品与庆大霉素、妥布霉素合用对绿脓杆菌均有协同作用，与阿米卡星合用对大肠埃希菌、肺炎杆菌、铜绿假单细胞有协同现象，而对金葡菌无此作用，与林可霉素联用对肠杆菌科细菌未发现协同或拮抗作用。

    2．本品和氨基糖苷类抗生素联合应用时，应分开注射给药，不能混在同一容器中，应用期间应随访肾功能。

    3．大剂量头孢噻肟与强利尿药合用影响肾功能情况尚未见到，但其可能性不能完全排除，应慎用此种联合，且应注意肾功能变化。

    4．本品不能与碳酸氢钠液混合。

    5．丙磺舒可使本品的肾清除减少5%，t_1/2β延长45%。

【药物过量】

    1.注意本品对肝肾功能造成的影响。

    2.对局部的刺激作用。

【药理毒理】

    本品能通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，对使细菌生命延长的重要蛋白细菌所含青霉素结合蛋白PBP-IB、PBP-IA酶如转肽酶、羧肽酶、内肽酶等具有溶解作用，结果使细菌迅速被破坏。

    本品对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素近似或较弱，对链球菌（肠球菌除外）抗菌作用较强。对革兰阴性菌有较强的抗菌效能。奈瑟菌属、流感杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌、沙门杆菌等对本品较敏感，枸橼酸杆菌对本品中度敏感，沙雷杆菌、吲哚阳性变形杆菌等对本品也有一定的敏感性。绿脓杆菌、阴沟杆菌、脆弱拟杆菌等对本品较不敏感。

【药代动力学】

    肌注：1g，半小时血药浓度达峰值，约为25μg/ml，6小时降为1.5μg/ml，t_1/2β约为1小时，8小时后仍可测出血中的有效浓度，药物血浆蛋白结合率为30～45%。

    静脉注射：1g，5分钟内血药峰浓度为102μg/ml，30分钟时血药浓度为41μg/ml，4小时的血药浓度为1.5μg/ml。

    本品在体内分布较广，胆汁中含量较高，各组织及胸腹水中均可有渗液，但不易透过正常脑膜，只在脑膜有炎症时可增加透入量。

    在肝内代谢为活性较低的代谢物，大约1/3～1/2的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟（抗菌活性只有原来的1/10）和其它无活性的代谢产物。大约80%的代谢物由肾排出，尿中有较高的有效浓度。其中约50～60%为原形药，10～20%为去乙酰头孢噻肟，另10～20%为无活性的代谢产物。

    老年人、肝肾功能不全者t_1/2β延长，婴幼儿、血液透析者t_1/2β缩短。

【贮藏】密闭，在凉暗（遮光不超过20℃）干燥处保存。

【包装】玻璃管制注射剂瓶 （1）0.75g、1.0g   10瓶/盒  （2）1.5g  4瓶/盒

【有效期】24个月

【执行标准】《中国药典》2015年版二部

【批准文号】0.75g  国药准字H20033997    1.0g   国药准字H20023652  1.5g   国药准字H20033996

【生产企业】企业名称：陕西顿斯制药有限公司